降压药的“六大金刚”

　　当前临床上用于治疗高血压最常用的药物有6大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、α受体阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。我把他们戏称为“六大金刚”.

　　利尿剂 为六大金刚之首，资历是最老的，早在50年代后期就问世了，经过多项大规模临床试验均证实能明显降低心血管病的发病率和死亡率。因此早期被推荐作为高血压病阶梯治疗的首选用药，很是得宠，1997年美国高血压病防治指南中还是主张优先选择利尿剂和β受体阻滞剂，除非患者有禁忌症才选用其它药。利尿剂能减少血液循环血容量，减少心脏的充盈压力。一般有高血压和充血性心力衰竭时，表现为左心室充盈压力升高，此时使用利尿剂，可以显著改善心脏工作状况。但利尿剂还刺激交感神经系统，促进儿茶酚胺分泌，故虽然降低血压，但不能使左心室肥厚减退。临床常用利尿剂：氢氯噻嗪，安体舒通，氨苯喋啶，速尿，寿比山。近年来，随着多种新型抗高血压制剂的面世和推广，其它几大金刚羽翼逐渐丰满起来，利尿剂也因为其脾气不佳(副作用相对较多，可引起血脂、血糖异常)，逐渐失宠。但到底姜还是老的辣，日久见真功，随着越来越多临床试验结果的揭晓，利尿剂的价值再次得到充分肯定。2003年美国高血压病防治指南JNC7中，再次明确指出：噻嗪类利尿剂应是大多数无并发症高血压的首选用药，不能不令人钦佩其深厚的功底。

　　β受体阻滞剂 六大金刚中排名老二，地位仅次于利尿剂。β受体阻滞剂的发现和临床应用是20世纪药理学和药物治疗学上重大进展的里程碑之一。首先推荐此类药物的学者观察到β受体阻滞剂具有减慢心率和降低心肌耗氧量的作用，因此设想该类药物治疗心绞痛可能有效，但未预料到它的治疗作用会如此广泛，可以说十八般武艺样样精通，对心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常均有效。近20年来，更发现该药有改善心衰患者心功能和临床症状的作用，并降低发病率和病死率，使心衰治疗治疗来了个180度大转变，令人叹为观止！应用β受体阻滞剂治疗高血压已有30余年的历史，真金不怕火炼，同样多项临床试验证实其明显降低心血管病的发病率和死亡率，其降压主要通过降低交感神经对心脏的驱动力，就象马车车夫一样，拉紧手中缰绳，看你马儿能跑到哪里？临床常用制剂：倍它乐克，氨酰心安，康忻，达利全，络德，金络。当然，β受体阻滞剂对血糖、血脂的不良影响，以及对支气管和周围血管的收缩作用，无形中也影响了其头上的光环。

　　钙拮抗剂 六大金刚中排名老三，其历史同样悠久。早在1967年，德国学者首次提出钙拮抗剂的概念，此后20多年里，对钙拮抗剂的研究突飞猛进，药理机制研究不断深入，确立了该类药物在心血管病治疗中的重要地位。钙拮抗剂有不同类型，最常用的二氢吡啶衍生物(代表药物心痛定)有典型的动脉扩张作用，主要作用于外周血管而较少作用于心肌，明显降低外周阻力，使血压下降。但可引起交感神经系统代偿性激活，其结果使患者出现心跳加快。这种反射性的激活作用，主要见于临床治疗初期，然后逐渐消失。目前该类药物已开发到第三代产品，缓释、长效剂型越来越多，由于其降压效果可靠，副作用少，临床很受欢迎，大有压过两位大师兄之嫌。常用制剂：硝苯地平缓释片，尼群地平，络活喜，压氏达，施慧达，波依定，拜新同。

　　血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 在六大金刚中年龄较轻，但身怀绝技。他能减少血管紧张素Ⅱ(人体强有力的血管收缩剂)的生成，降低外周血管阻力，从而降低血压。对比其他血管扩张剂，他不会激活交感神经系统，也不影响心率。这种功夫可以说独步武林，而ACEI也凭借对血管紧张素Ⅱ的调节作用对心、脑、肾有独特的保护功能，因而很快名扬天下。从1981年第一个口服有效的卡托普利批准应用以来，现已上市的ACEI至少有18种，其家族之壮大，可能仅有钙拮抗剂可与之媲美。临床常用制剂：开搏通，必利那，依苏，雅施达，洛汀新，蒙诺，一平苏。目前ACEI在六大金刚中可以说最为受宠，令人羡煞！但他也有难言之隐，要练就这身独特的功夫，就要冒影响气管的风险，服ACEI的患者中有20%左右出现咳嗽，不能不说是其美中不足之处。

　　α受体阻滞剂 在六大金刚中其貌不扬，武艺平平。但既然位列六大金刚之一，也自有其过人之处。他能改善脂质代谢及糖耐量异常，对高血压合并高脂血症或糖尿病的患者，较之大哥、二哥显然更受欢迎。此外，对于上了年纪的大老爷们来说，α受体阻滞剂也被奉为上宾，因为他们的难言之隐(老年男性患者多有前列腺肥大，排尿困难非常常见)，六大金刚中只有α受体阻滞剂能体贴入微。α受体阻滞剂可以通过阻断膀胱颈、前列腺包膜、尿道α受体，改善前列腺肥大病人排尿困难症状。常用制剂：哌唑嗪、高特灵、马沙尼。需要指出的是，有些患者第一次服药后会出现体位性低血压(由卧位变成坐位或立位时出现血压降低、头晕症状)现象，因此刚开始服药最好在晚上用，以后改成白天服用即可。

　　血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) 在六大金刚中年龄最小，说是两代人也不为过。但自古英雄出少年，ARB刚出道不久就升任六大金刚，其功夫自然了得。说来也巧，ARB与ACEI还有点血缘关系，因为他们都是通过影响血管紧张素Ⅱ而起到降压作用的，因此人缘也差不多。但ARB几乎没有咳嗽副作用，显然令ACEI自愧不如。常用制剂：科素亚，安博维，代文，美卡素。但是ARB毕竟是富家子弟，身价略高(临床上常用制剂一般都在6、7元钱/片)，令不少痴迷者可望不可及。当然，其他几位弟兄中也不乏身价不菲者，如络活喜、拜新同、达利全、高特灵等，在这一点上，作为大哥的利尿剂则可以称得上是物美价廉了！在以上六大金刚中，目前已有临床试验证据表明可有效降压并减少心血管并发症的常用药物有ACEI、ARB、β受体阻滞剂、钙通道阻断剂和噻嗪类利尿剂，这方面α受体阻滞剂只能自愧弗如了。

（编辑：小鱼 ）