老年人对药物的吸收、分布、代谢及排泄
来源:华人健康网 | 发布时间:2010-10-16 10:50:38 | www.chinesejk.com
随着年龄的增长,机体的组织器官功能逐渐衰退。由于器官 功能衰退,老年人对药物的吸收、分布、代谢和排泄较青壮年人 减退,对药物的敏感性与青年人也不同,以致老年人容易发生药 物不良反应。闪此,根据老年特点合理用药甚为重要。
1.药物的吸收:由于老年人的胃肠道粘膜老化萎缩,胃酸 分泌减少(20%—25%),影响对药物的解离和溶解,加之老年 胃肠道动脉硬化,导致血流量减少(40%),从而影响药物从胃 肠道吸收人血液中。但是,由于老年人胃肠道运动减弱,胃排空 速度减慢,药物在胃肠停留时间延长,又有利于药物的吸收。通 过上述老年胃肠道吸收功能变化的综合影响,应该说,对大部分 药物的吸收影响不大。
2.药物的分布:药物进人机体后,可与血浆蛋白结合被运 送到肝、肾,与蛋白结合的药物失去了生物活性,不产生药理作 用,未与蛋白结合的药物与作用部位的复体结合而产生药理作 用。因此,药理作用的强弱及持续时间的长短与血浆中游离的药 物浓度有密切关系。老年人由于血浆蛋白量减少(可能是肝脏的 功能减退,合成蛋白质的能力降低所致),老年人并用药物又多于年轻人,更减少药物与血浆蛋白的结合,再加上老年人体重中 脂肪比例增多,(特别是女性),而精瘦组织(骨骼肌、肝、脑、 肾等)减少,药物与肌蛋白结合机会亦减少,所以使用同一剂量的药物,在老年人的血液中呈游离状态部分要比青年人的水平高,作用也就较青年人强,同理也就容易发生中毒反应,老年人 身体组分与功能变化见下表。
身体组分与功能变化(男、女性的均值)
指标 从20岁到80岁的变化(%)
体脂/总体重 35
血浆容量 —8
血浆白蛋白 —10
血浆球蛋白 —10
总液体 —17
细胞外液 —40
传导速度 —20
心脏指数 —40
肾小球滤过率 —50
心输出量 —30~40
内脏和肾脏血流量 -40
从上述老年期身体组分与功能变化不难看出对药物在体内的分布,排泄、代谢等方面的影响。
3.药物的代谢:肝脏是药物代谢的主要场所,而影响药物代谢的肝脏随增龄而老化。其表现为重量减轻,成年人肝重量占 体重2.5%(1200g),而老年仪占1.6%(741g),肝脏血流量减 少40%-45%;功能肝细胞数量减少,肝合成蛋白质的能力降 低;药物代谢酶的活性降低,解毒功能明显下降。因此,药物在 体内的代谢减慢,如80岁老人,用药后的多数药物的半衰期 (药物减少一半的时间)延长,青霉素由20分钟延长40分钟, 链霉素由40分钟延长到90分钟,药物易在体内蓄积,产生毒副 作用,因此,老年的用药剂量及次数与青年人应有所不同。
4.药物的排泄:药物主要是通过肾脏排泄,而老年人由于肾动脉硬化,肾血流量减少(40%),肾小球滤过率降低 (50%),这样血液经过肾小球时,其中的药物、代谢产物等的滤 过减少,因而随尿液排出体外的也减少,常容易引起药物在体内 蓄积而发生中毒。如地高辛的血浆半衰期,30岁以下和60岁以上组比较,分别为51和73小时;庆大霉素为93和216分钟。
1.药物的吸收:由于老年人的胃肠道粘膜老化萎缩,胃酸 分泌减少(20%—25%),影响对药物的解离和溶解,加之老年 胃肠道动脉硬化,导致血流量减少(40%),从而影响药物从胃 肠道吸收人血液中。但是,由于老年人胃肠道运动减弱,胃排空 速度减慢,药物在胃肠停留时间延长,又有利于药物的吸收。通 过上述老年胃肠道吸收功能变化的综合影响,应该说,对大部分 药物的吸收影响不大。
2.药物的分布:药物进人机体后,可与血浆蛋白结合被运 送到肝、肾,与蛋白结合的药物失去了生物活性,不产生药理作 用,未与蛋白结合的药物与作用部位的复体结合而产生药理作 用。因此,药理作用的强弱及持续时间的长短与血浆中游离的药 物浓度有密切关系。老年人由于血浆蛋白量减少(可能是肝脏的 功能减退,合成蛋白质的能力降低所致),老年人并用药物又多于年轻人,更减少药物与血浆蛋白的结合,再加上老年人体重中 脂肪比例增多,(特别是女性),而精瘦组织(骨骼肌、肝、脑、 肾等)减少,药物与肌蛋白结合机会亦减少,所以使用同一剂量的药物,在老年人的血液中呈游离状态部分要比青年人的水平高,作用也就较青年人强,同理也就容易发生中毒反应,老年人 身体组分与功能变化见下表。
身体组分与功能变化(男、女性的均值)
指标 从20岁到80岁的变化(%)
体脂/总体重 35
血浆容量 —8
血浆白蛋白 —10
血浆球蛋白 —10
总液体 —17
细胞外液 —40
传导速度 —20
心脏指数 —40
肾小球滤过率 —50
心输出量 —30~40
内脏和肾脏血流量 -40
从上述老年期身体组分与功能变化不难看出对药物在体内的分布,排泄、代谢等方面的影响。
3.药物的代谢:肝脏是药物代谢的主要场所,而影响药物代谢的肝脏随增龄而老化。其表现为重量减轻,成年人肝重量占 体重2.5%(1200g),而老年仪占1.6%(741g),肝脏血流量减 少40%-45%;功能肝细胞数量减少,肝合成蛋白质的能力降 低;药物代谢酶的活性降低,解毒功能明显下降。因此,药物在 体内的代谢减慢,如80岁老人,用药后的多数药物的半衰期 (药物减少一半的时间)延长,青霉素由20分钟延长40分钟, 链霉素由40分钟延长到90分钟,药物易在体内蓄积,产生毒副 作用,因此,老年的用药剂量及次数与青年人应有所不同。
4.药物的排泄:药物主要是通过肾脏排泄,而老年人由于肾动脉硬化,肾血流量减少(40%),肾小球滤过率降低 (50%),这样血液经过肾小球时,其中的药物、代谢产物等的滤 过减少,因而随尿液排出体外的也减少,常容易引起药物在体内 蓄积而发生中毒。如地高辛的血浆半衰期,30岁以下和60岁以上组比较,分别为51和73小时;庆大霉素为93和216分钟。
(编辑:邱老)
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